同为扩血管药，治疗发挥作用有何大差异？

上世纪七十年代，黑人 Murad 等研究了有机酸扩张甲状腺的主导作用，发现其能使四组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使沸点上升，但是须要代谢为 NO 后起到扩甲状腺主导作用。

NO-cGMP 回波移动式主导作用的总结也为用止痛的生产指引了斜向，一方面是上升某一四组织内的 NO 沸点而起到主导作用，另外一方面是上升某些四组织中 cGMP 沸点。本期摘要，我们就来提问现有常以的 PDE 衍生物。

本期摘要：同为扩甲状腺止痛，低剂量主导作用有何大相似之处？

现有常以的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的亦然用止痛分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可用以低剂量 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其波动与施打共存何种关系？

西地那非、齐地那非归属于哪一类 PDE 衍生物？此类用止痛在适用时则否哪些效用？

参阅回答

1. PDE-3 衍生物：柏木他胺、米力农

（1）柏木他胺

促肝细胞用止痛，其 CFDA 批准制剂为用以但则会跛行、公共卫生脑梗死复发 (心源功能性脑梗死除外)，其他诊疗领域参阅如公共卫生 PCI 术后后病症。本品，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状前提有所并不相同施打。

基于东洋老年人的 CSPSⅡ试验，表明柏木他胺在公共卫生脑卒中方面相同水杨酸，肾衰竭事件的年起因率要比水杨酸四组的愈来愈低，但造成了的头痛、咳嗽、心悸、头晕和心动过速等愈来愈常见，停用柏木他胺的症状数量比停用水杨酸的多。

（2）米力农

正功能性肌力主导作用和肠胃用止痛，其 CFDA 批准制剂是用以其他治果佳的急慢功能性充血功能性冠心病，其他诊疗领域如低剂量脑干治疗时低心排血量。

其波动与施打有关，小施打时主要表现为正功能性肌力主导作用，但当施打大大上升，曾达到稳定的最大者正功能性肌力波动时，其扩甲状腺主导作用也随施打的上升而加强。

负荷施打为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内较快注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的反应速度静脉滴注依靠。最大者日施打不将近 1.13 mg/kg。低剂量不将近 2 周。肾功能不全时需减量及减缓滴注反应速度。

2. PDE-4 衍生物：伏怀特

FDA 批准用法用以风湿热肝细胞升高和真功能性血浆升高，降低肝细胞转化成，带有正功能性肌力和特为甲状腺主导作用，易避免液体潴留。作为 PDE3 选择功能性止痛也能选择功能性肝细胞的挤满。与柏木他胺、米力农、NSAIDs、促肝细胞用止痛等合用可上升起因并发症的效用。

此外，PDE-4 衍生物还有低剂量 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及低剂量银屑病的贝尔司特，现有已经在中华民族上市。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、齐地那非、他曾达那非、双嘧曾达默

（1）西地那非、齐地那非、他曾达那非

此类用止痛最出名，广泛用以男功能性阴茎勃起紊乱的低剂量，由于是肠胃剂，也可用以降低动脉M-肺动脉加压（美国 FDA 已经批准将齐地那非用以低剂量此制剂）。

这一系列用止痛强制与任何形式的酯用止痛同时领域。适用西地那非后 24 足足内或适用他曾达那非后 48 足足内禁忌适用，即使在这些间隔时间窗之后，可能仍共存较强的致心律失常主导作用。另外，肺静脉闭塞功能性疾病 (PVOD) 常常则会被错误就其风湿热动脉M-肺动脉加压，而肺肠胃止痛如 PDE5 衍生物可使 PVOD 症状的心甲状腺疾病状况显著恶化，故不推荐此类症状适用。

若有的是以上选择功能性的 PDE 衍生物如伏怀特、柏木他胺对于冠心病（HF）症状有潜在危害，要评估效用。而 PDE-5 衍生物对有临界功能性心律失常和/或低容量状况的 HF 症状有适用效用。

（2）双嘧曾达默

CFDA 制剂用以促肝细胞挤满、公共卫生病症。此外，尚可用以公共卫生脑卒中（与水杨酸合用），用以华法林的辅助低剂量以提升其促栓主导作用（如 FDA 制剂能避免脑干瓣膜置换术术后病症），以及肾病综合征。

PDE-5 衍生物还有不曾在中华民族上市的低剂量低剂量肺部哮喘、喘息M-肺部炎的格勒普司特等。

4. 非选择功能性 PDE 衍生物：茶碱类用止痛

作为肺部扩张剂其操控慢功能性哮喘的灵活功能性在于有促炎、免疫调节及必要措施肺部的主导作用。茶碱类对急功能性心肌梗死、一般来说小肠溃疡、私自操控的功能性疾病症状替换成。而多索茶碱高血压起因率极低，诊疗耐受功能性好。

注解

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登